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“红树林论坛”第四期——马大为院士、汤文军研究员畅谈生物合成价值与手性药物高效合成

2021.05.11

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5月6日上午,深圳湾实验室“红树林论坛”第四期迎来了中国科学院院士、中国科学院上海有机化学研究所研究员马大为和中国科学院上海有机化学研究所研究员汤文军,两位专家分别以“发展高效方法,提高合成价值”和“膦配体促进的手性药物高效合成”作精彩报告。深圳湾实验室常务副主任吴云东院士参加报告会,化学生物学研究所、百瑞创新中心召集人杨震教授担任主持,实验室科研人员及其他高校、科研机构和产业界代表百余人通过线上与线下的形式一同参会交流。活动由深圳湾实验室主办,深圳中国科学院院士活动基地和北京大学深圳研究生院协办。 



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马大为院士在会议中详细介绍了一个新的催化体系:草酸二酰胺配体促进的铜催化偶联反应。他介绍道,利用这个新的催化体系,可以实现廉价易得的芳基氯代物在相对温和条件下与胺、氨水、酚、醇等的偶联,为大规模制备芳胺、芳醚和苯酚类化合物提供了一个比较经济和环境友好的方法,同时也能够以比较低的催化剂量实现芳基溴和碘代物与一系列亲核试剂的温和条件下的偶联,使这个偶联反应的适用范围大大扩大。此外,马大为院士还介绍了其最近采取的天然产物汇聚合成的策略,此策略主要针对于一些具有重要生物活性的萜类化合物和生物碱的合成,从而促进它们在药物研发新靶点的发现和新机理的探索中得到进一步应用。

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汤文军研究员详细介绍了他关于膦配体促进的手性药物高效合成的研究成果与心得。他表示,其课题组以解决合成化学中的若干基础问题为目标,通过设计新颖、独特的P-手性膦配体,发展高效的不对称催化反应,实现手性药物的高效合成。他还介绍了不对称芳基烷基偶联、不对称邻位四取代芳基芳基偶联、不对称羰基化和四取代烯烃的不对称氢化方面的最新研究进展,以及对若干手性药物分子的不对称合成研究。过去几年中,他们发展了一系列结构独特的P-手性单膦和双膦配体,在多类不对称催化反应尤其在富有挑战性的不对称偶联和氢化反应中表现出了优异的对映选择性和催化效率。

报告结束后,在场的科研人员们针对目前在科研过程中存在问题和挑战展开讨论。在交流提问环节,在场的青年科学家们对两位教授的报告发表了自己的见解并提出相关问题,两位教授也一一进行了细致的回应。讲座在热烈、轻松的气氛中圆满结束。

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马大为

中国科学院院士、中国科学院上海有机化学研究所研究员

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马大为院士1984年毕业于山东大学化学系,1989年于中国科学院上海有机化学研究所获博士学位。1990-1994年在美国匹兹堡大学化学系和Mayo Clinic神经化学和神经生物学研究部进行博士后研究。1994年回到中国科学院上海有机化学研究所工作,现任中国科学院上海有机化学研究所研究员,研究方向为化学生物学导向的有机合成化学和药物化学。最近获得的奖励包括ACS Cope Scholar Award (2018) , 未来科学大奖之“物质科学奖”(2018) ,中国科学院杰出科技成就 (2019)等。


汤文军

中国科学院上海有机化学研究所研究员

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汤文军现任中科院上海有机化学研究所生命有机国家重点实验室研究员,国科大杭州高等研究院化学和材料科学学院首席教授,博士生导师,国家“杰青”获得者。在美国宾夕法尼亚州立大学获博士学位,美国Scripps研究所从事博士后研究工作。曾任美国 Boehringer Ingelheim药业公司化学发展部高级科学家和主任科学家。长期从事药物绿色合成和制造,发展了系列结构独特的催化剂,其中八十余个实现了在国际著名试剂公司Strem中商品化,并多次被药物和农药公司采纳实现工业化应用,先后主持或参加恩格列净等数个药物的工艺研究和放大。在国际著名化学期刊上发表论文百余篇; 国内及国际专利四十余项,并多次实现专利转让。


撰稿 | 化学生物学研究所

编辑 | 白 白

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